Сазнајте о биорасположивости или брзини апсорбовања лека
Биолошка доступност је основни алат за мерење јер одређује тачну дозу за не-интравенозну примену лека. У истраживањима клиничког истраживања , биорасположивост лека је кључни фактор који се мјери у студијама Фазе 1 и Фазе 2.
Одређивање апсолутне биорасположености лека се врши кроз фармакокинетичку студију. Концентрација лекова у плазми је плотирана у односу на време и мери концентрацију против времена након интравенозне и не-интравенозне примене. Не-интравенозне примене укључују орално, ректално, трансдермално, субкутано и сублингвално.
Мерење биорасположивости представља слово ф или Ф ако је изражено у процентима. Релативна биорасположивост је мера која се користи за процјену биоеквиваленције (БЕ) између лијекова.
Како би се добио одобрење ФДА за генерички лек, спонзор дроге мора показати интервал поузданости од 90% свог производа на онај од брендираног лијека.
Биорасположивост је једно од основних алата у развоју фармацеутских лијекова, јер се биодоступност мора узети у обзир приликом израчунавања дозирања не-интравенозних путева примјене на основу апсорпције.
Проценат апсорбованог лека је мерење способности формулације лекова да достави лек на циљну локацију.
"Апсорбована количина" се конвенционално мери једним од два критеријума, било подручје под кривичном кризом концентрације времена (АУЦ) или укупном (кумулативном) количином лекова излученог у урину након администрације лијека ", према Бостон Университи Сцхоол медицине. "Постоји линеарна веза између" подручја испод кривине "и дозе када је фракција апсорбованог лијека независна од дозе, а стопа елиминације (полу-живот) и волумен дистрибуције су независни од дозе и облика дозе.
Алинеарност односа између подручја испод кривине и дозе може се десити ако је, на пример, процес апсорпције засутљив, или ако лек не успије доћи до системског циркулације због, на примјер, везивања лијека у цревима или биотрансформације у јетре током првог транзита дроге кроз портал систем. "
Фактори који утичу на биодоступност
Када се примењује не-интравенозним путем, биолошка расположивост лека варира од особе до особе. На њега могу утицати физиолошки и други фактори, укључујући да ли се лек узима са другим лековима или са храном или без ње, као и присуством болести која утиче на гастроинтестинални систем или функцију јетре.
Други фактори који утичу на биодоступност лека су њене физичке особине, формулација лијека, као што је продужено ослобађање или тренутно ослобађање, циркадијски ритам појединца, интеракције лекова, интеракције хране, брзина метаболизма (ефекат индукције ензима или инхибиције других лекова и хране ), здравље гастроинтестиналног тракта, доба пацијента и стадијум болести.
Када се лек примењује интравенозно, он има биорасположивост од 100 процената (Ф
Ако се лек узима орално, брзо стиже до стомака, раствара се и неки од њих упија танко црево.
Од танког црева путује до хепатичног вена вена пре него што стигне до системског циркулације. Неки од фактора који могу спречити да лек дође до системског циркулације су особине лека и физиолошко стање пацијента.
Лек као што је бензил пеницилин не може издржати нижи пХ желуца, који га уништава. Дигестивни ензими могу уништити инсулин и хепарин.
Лекови који су високо хидрофобни можда се не могу лако апсорбовати јер су нерастворни у телесним течностима, док високо хидрофилни лекови, који имају атрактивност за флуиде, не могу да пређу ћелијске мембране богате липидом.